的西地那非和他达那非对脑动脉血管活性差的影响

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所属分类:临床药物
摘要

磷酸二酯酶5(PDE5)与偏头痛的病理生理学,中风恢复和血管痉挛的治疗相关联。 P的电位血管相互作用…

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的西地那非和他达那非对脑动脉血管活性差的影响

摘要

磷酸二酯酶5(PDE5)与偏头痛的病理生理学,中风恢复和血管痉挛的治疗相关联。 PDE5抑制剂的潜在血管相互作用西地那非,他达那非和UK-114542是由帧内相对于在大鼠中脑动脉额外管腔施用在体外,并研究上脑膜中动脉体内。通过Western印迹在这两个脑及脑膜动脉检测PDE5,但与血管床之间的带强度的微小变化。使用加压造影大鼠大脑中动脉直径进行了研究,运用UK-114542,西地那非和他达那非细胞内或细胞外经腔内。在体内封闭CR研究了硬膜脑膜中动脉影响anial窗口模式。在高浓度下,管腔西地那非和UK-114542,而不是他达那非,大脑中动脉的扩张所致。管腔应用引起的4%收缩(西地那非,P = 0.03)和10%(他达那非,P = 0.02)。 在体内,西地那非,但不是他达那非,剂量依赖性地扩张脑膜中动脉伴随着血压降低(1-3毫克/千克); 1毫克/公斤西地那非诱导60±14%(P = 0.04)和载体(DMSO)13±6%扩张。总之,PDE5抑制剂施加经腔内有轻微的收缩作用,而近腔西地那非诱导大脑中动脉扩张上述治疗水平。 在体内,西地那非扩张脑膜中动脉伴随血压的降低。他达拉非无拖延的影响。 PDE5抑制剂显示差动vascu从健康动物的脑动脉LAR活动;动脉扩张被认为主要是上述的治疗水平。这些研究结果支持临床研究显示的西地那非对健康受试者的脑动脉血管舒张无影响

关键词

SildenafilTadalafilCerebral arteryPDE5PhosphodiesteraseMigraineView全文
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