表面活性剂和聚合物的溶液上稳定和他达那非-methylparaben共晶体溶解性的影响

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所属分类:临床药物
摘要

共晶体的形成是为了提高药物的理化性质的新方法。然而,在溶液中不稳定是查伦的一个…

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表面活性剂和聚合物的溶液上稳定和他达那非-methylparaben共晶体溶解性的影响

亮点

共晶体的形成是为了提高药物的理化性质的新方法

•[123表面活性剂和聚合物可能对共晶的溶解度和稳定性有积极的影响。

所述的热力学溶解度他达那非 - 甲基对羟苯甲酸共晶测定。

应用的聚合物和表面活性剂能对溶解度和稳定性的显著效果。

摘要

共晶体的形成是增强药物的理化性质的新方法。然而,在溶液中不稳定的是共晶和表面活性剂的具有挑战性的问题之一/聚合物可能对共晶的溶解度和稳定性具有积极作用。在这项研究中,他达那非共晶制备通过溶剂滴磨削方法与对羟基苯甲酸甲酯作为共晶前。在磷酸盐缓冲溶液(pH = 6.8)和在不同浓度的十二烷基硫酸钠(SLS)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的存在下测定共结晶的热力学溶解度,接着调查它们对共晶的溶液稳定性的影响。将制得的共晶体显示出增强的溶解性与他达那非相比,但溶液稳定性分析表明它是一个固液异饱和共晶体,可以和浆化溶解期间变换为较少可溶固体形式。此外,PVP和SLS改善了共晶溶液的稳定性,但是,不因为优先溶解于他的获得用于制备共晶体的溶解性优点达那非比对羟基苯甲酸甲酯不易溶。总的来说,结果显示,那共结晶形成他达那非与羟基苯甲酸甲酯必须改变其物理化学性质的能力。此外,聚合物和表面活性剂可能对溶解性和共晶体的稳定性具有显著效果

图形抽象

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关键词

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