基于PVP他达拉非固体分散体的制剂/ VA S-630:改善大鼠口服生物利用度

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所属分类:临床药物
摘要

在此,固体分散体(SD)技术被用于改善他达那非(TDF)的口服生物利用度。聚(乙烯吡咯烷酮 – 醋酸covinyl)(…

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基于PVP他达拉非固体分散体的制剂/ VA S-630:改善大鼠口服生物利用度

摘要

在此,固体分散体(SD)技术被用于改善他达那非(TDF)的口服生物利用度。聚(乙烯吡咯烷酮 - 醋酸covinyl)(PVP / VA S-630; 60%VP和40%VA; MW 50,000)SD制剂以前发现以改善溶解性和TDF的溶解(%)。的各种弱酸和上SD制剂碱基的影响也进行了研究本文。与弱的酸和碱的组合PVP / VA S-630 SD制剂增加TDF的表观溶解度。 1个小时后,用的MgO,葡甲胺和酒石酸PVP / VA S-630 SD制剂的表观溶解度分别由387.0±4.17显著更高,376.8±9.88,和308.8±4.17微克/毫升,分别比那些SD的制剂,而不弱酸和弱碱(166.8±0.50微克/毫升)。用弱酸是在60%以下的SD制剂的溶解(%);然而,含MgO,葡甲胺,和NaHCO 3的那些的溶解(%)(特别是85.6%,89.9%,和91.6%,分别地)在80%以上在蒸馏水中。最优SD制剂含有葡甲胺(B-2);其两个24小时后和溶解(%)表观溶解度均SD制剂中最高的。该B-2 SD制剂显示在Caco-2细胞没有毒性24小时后。浓度 - 时间曲线下面积(AUC 最后的)和峰血浆浓度(C 最大)的口服给药B-2 SD制剂比用Cialis®粉末更老鼠。我们的结论是B-2 SD制剂显著提高TDF的表观溶解度和溶解(%)在那的市售品(即,Cialis®)。此外,B-2 SD制剂提高了TDF(21.9%)在其Cialis®的相对生物利用度(BA)

图形抽象

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缩写

TDF他达那非SDsolid dispersionDWdistilled waterSLSsodium月桂sulfatePVP / VA S-630或PVP / VA 64,60% VP和40%VA,MW 50,000poly(乙烯基吡咯烷酮 - 醋酸covinyl)PVP,K25的Kollidon,K30polyvinylpyrrolidoneAUC 最后的的浓度 - 时间curveC 最大峰血浆concentrationDMEMDulbecco改良Eagle下的面积MediumFBSfetal牛serumMTT3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基四bromides.d.standard偏差

关键词

多田lafil(TDF)固体dispersionApparent solubilityDissolution(%)口服bioavailabilityView全文
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