临床上重要的HERG通道阻断的缺乏由三种化合物即抑制磷酸二酯酶5-西地那非,他达那非,和伐地那非

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所属分类:临床药物
摘要

化合物抑制磷酸二酯酶5(PDE5)已经被用于治疗勃起功能障碍的发展。因为男性勃起功能障碍…

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临床上重要的HERG通道阻断的缺乏由三种化合物即抑制磷酸二酯酶5-西地那非,他达那非,和伐地那非

摘要

化合物其抑制磷酸二酯酶5(PDE5)已经被用于治疗勃起功能障碍的发展。因为男性勃起功能障碍常常有合并症心血管疾病,他们可能限制了心脏复极储备,并在心律失常的风险,如果有药物,延长心室复极处理。人类ether-A-go-go相关基因(HERG)信道是用于在人心肌复极化重要并且是用于药物延长QT间期的共同目标。我们研究了三种化合物的抑制PDE5-西地那非,他达那非,和伐地那非-to阻断HERG通道的能力。使用膜片钳方法的全细胞变体中,HERG电流在稳定转染的人胚测定Ç肾细胞系表达HERG通道。化合物制备在HERG电流幅度超过0.1至100μM的浓度范围的剂量依赖性减少。 IC50值分别为12.8μM为伐地那非和33.3微米的西地那非。因为最大溶解浓度他达那非只产生的HERG电流幅度的50.9%抑制,对于他达那非无法与希尔方程确定IC 50值(100μM)。他达拉非具有阻止的HERG通道最弱容量,产生在最大溶解浓度(100μM)50.9%封锁,与伐地那非(100μM)和75.2%西地那非(100μM86.2%相比)。总之,PDE5抑制剂的浓度,以唤起HERG电流的50%抑制所需远高于报道的治疗血浆浓度游离的和总的化合物。三种化合物都不是HERG通道的有效阻断剂

关键词

磷酸二酯酶5HERG channelPotassium channelSildenafilTadalafilVardenafilView全文
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