通过特异性和非特异性的环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂的高亲和力ATP依赖的环核苷酸转运的调制

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所属分类:临床药物
摘要

胞内环核苷酸通过磷酸二酯酶(PDE)和由ATP结合盒转运蛋白如ABCC4和ABCC5消除。 PDE5的…

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通过特异性和非特异性的环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂的高亲和力ATP依赖的环核苷酸转运的调制

摘要

细胞内环核苷酸通过磷酸二酯酶(PDE)和由ATP结合盒转运蛋白如ABCC4和ABCC5消除。 PDE5和ABCC5对cGMP的相似的亲和力,而ABCC5具有更高的亲和力的cGMP与cAMP的比较。由于衬底(cGMP)的是对于这两个淘汰赛过程相同可以想象各种PDE抑制剂也调节ABCC5传输。环GMP还通过ABBC4输送但亲和力是具有 K 米,比那ABBCC5高 50-100倍低很多。旨在本研究以确定 K i的 - 值对特定或相对特定PDE5抑制剂(伐地那非,他达那非,扎普司特和双嘧达莫)和特定的非PDE抑制剂S代表ABCC5 andABCC4运输(IBMX,咖啡因和茶碱)。 [3 H] -cGMP的输送(2μM)是浓度依赖性地抑制与以下的 K i的 - 值:伐地那非(0.62μM),他达那非(14.1μM),扎普司特(0.68μM)和双嘧达莫(1.2μM),IBMX(10μM),咖啡因(48μM)和茶碱(69μM)。的 K i的 - 值对[3 H] -cAMP(2μM)传输是抑制:伐地那非(3.4μM),他达那非(194μM ),扎普司特(2.8μM),双嘧达莫(5.5μM),IBMX(16μM),咖啡因(41μM)和茶碱(85μM)。对于ABCC5特异性,我们定义为比值 K 之间I - 值对[3 H] -cGMP的抑制和[3H] -cAMP运输。他达拉非显示最高特异性( K I -ratio:0.073)和咖啡因最低( K i的 -ratio:1.2)

关键词

ABC-transportersABCC5PDE5PDE inhibitorscGMPcAMPView摘要
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