氨基取代的吡啶并鉴定,合成和SAR [3,2b]吡嗪作为有效且选择性的PDE5抑制剂

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所属分类:临床药物
摘要

一类新的有效的和选择性PDE5抑制剂的被公开。通过X射线晶体学数据的指导下,高温超导的优化铅导致discov …

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氨基取代的吡啶并鉴定,合成和SAR [3,2b]吡嗪作为有效且选择性的PDE5抑制剂

摘要

一类新的有效的和选择性PDE5抑制剂的被公开。通过X射线晶体学数据的引导下,一个HTS的优化引线导致了一系列2-芳基的的发现,( N 8) - 烷基取代-6-氨基取代吡啶并[3,2 b ]吡嗪酮类其示出了PDE5酶的有效抑制。合成的细节和一些构效关系还提出。

图形抽象

铅跳跃高通量筛选铅, 1 ,导致了一个新的有效的识别系列, 2 ,PDE5抑制剂。 SAR和选择性数据,这个新系列都代表

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关键词

PDE5PDE6PDE11Inhibitors
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