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摘要
他达拉非（TDL）一个BCS-II药物最近报道用于再利用在肾盂肾炎（PN）肾保护作用。然而，水溶性差和溶出速率限制口服生物利用度造成其治疗应用的严峻挑战。我们提出TDL的先进的第三代固体分散体（SD），其包括结合有自微乳化组合物（SMEC）聚合物，以实现高的载药量，改善的稳定性和用于增强生物利用度的PN和功效TDL的快速溶解。 TDL-SMEC-SD涂覆到惰性的，其快速崩解于水中，释放SD作为薄膜片芯快速崩解。 TDL-SMEC-SD进行了评估在体内口服生物利用度和 IN-体内功效脂多糖诱导的PN大鼠。 TDL显示出高的溶解性（45.6毫克/毫升）在SMEC。 TDL-SMEC-SD显示出显着高的TDL负载量（45％重量/重量），特别低的接触角（11°），快速体外在水性分散体释放（T50 7.3分钟），微乳液的形成（球尺寸〜100nm）的和稳定性按照ICH的指南。 SEM，DSC，和XRD证实高物理稳定性。的350％和150％A相对生物利用度分别比TDL和TDL-SD而不SMEC，建立TDL-SMEC-SD的优越性。血清肌酸酐，血尿素氮和一氧化氮水平的减少显著在脂多糖诱导的PN证实TDL-SMEC-SD的优点。先进的第三代SMEC SDS呈现平台t时的可能性童占梅用于水溶性差的药物bioenhancement。
图形摘要
一个先进的，包括在组合的聚合物与TDL（TDL-SMEC-SD）的自微乳化组合物TDL的第三代固体分散体为涂覆到快速崩解其中快速崩解于水中，释放SD作为膜惰性片剂芯。 TDL-SMEC-SD显示出迅速的体外释放和bioenahcement具有高相对生物利用度和在肾盂肾炎改进的疗法
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磷酸二酯酶5LipopolysaccharideKidney infectionEudragit EPOKidney失败
根据沉阳药科大学的责任同行评议。
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