Avanafil,一个强有力的和高选择性磷酸二酯酶5抑制剂用于勃起功能障碍

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所属分类:临床药物
摘要

我们调查avanafil,一种新型的,磷酸二酯酶5的有效抑制剂的体外抑制作用,对磷酸二酯酶11。我们也STUDI …

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Avanafil,一个强有力的和高选择性磷酸二酯酶5抑制剂用于勃起功能障碍

目的

我们研究了体外avanafil,一种新型的,磷酸二酯酶5的有效抑制剂,在11个磷酸二酯酶的抑制作用。我们还研究了其的阴茎犬勃起增强。

材料和方法

磷酸二酯酶测定法用4个磷酸二酯酶5抑制剂avanafil做到,西地那非,伐地那非和他达那非使用11个磷酸二酯酶同功酶。在麻醉狗盆神经一再刺激唤起勃起。 avanafil或西地那非给药后测量内压。

结果

在Avanafil 5.2 nM的50%抑制浓度特异性抑制磷酸二酯酶-5活性。 Avanafil显示针对磷酸二酯酶6更高的选择性(121倍)比西地那非和伐地那非(16至21倍),并显示出优异的选择性(大于10,000倍)对磷酸二酯酶1相比西地那非(375倍)。 Avanafil也有较高的选择性对磷酸二酯酶11比他达那非(大于19000和25倍)。 Avanafil也显示出对所有其他磷酸二酯酶优异的选择性。麻醉犬静脉内给药的200%有效剂量avanafil的和西地那非对阴茎勃起后分别为37.5和34.6微克/千克,。十二指肠内给药后avanafil的200%有效剂量和西地那非对肿胀率分别为151.7和79.0微克/千克在峰值时间,。时间与avanafil和西地那非峰的反应是在10和30分钟,分别指示avanafil的更快速的起效。

Conclus离子

Avanafil具有有利的磷酸二酯酶-5选择性特征相比于市售磷酸二酯酶-5抑制剂。 Avanafil优异的体外和体内效力和快速起效为阴茎勃起行动节目。累积的数据表明,avanafil具有有前途的药理学特征为勃起功能障碍

关键词

peniserectile dysfunction4 - ((3-氯-4-甲氧基苄基)氨基)-2-(2-(羟甲基) - 1-吡咯烷基)-N-(2-嘧啶基甲基)-5- pyrimidinecarboxamidephosphodiesterase inhibitorspharmacology

缩略语

cAMPcyclic腺苷-3\',5\'monophosphatecGMPcyclic鸟苷-3\',5\'monophosphateDMSOdimethyl sulfoxideED200%200%有效doseIC5050%在半最大抑制velocityPD浓度concentrationKmsubstrateEphosphodiesterase

研究收到的田边三菱制药公司的动物伦理委员会批准。

财务利益和/或田边三菱制药公司

财务利益和/或其他关系,其他关系与拾音议,Vivus公司公司

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