基于嘌呤PDE1 / PDE5抑制剂的优化到一个有效的和选择性PDE5抑制剂为男性ED治疗

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在搜索PDE5抑制剂用于勃起功能障碍,特区是从PDE1 / PDE5嘌呤系列引线,它有适度的PDE5效力的开发…

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基于嘌呤PDE1 / PDE5抑制剂的优化到一个有效的和选择性PDE5抑制剂为男性ED治疗

摘要

在搜索的PDE5抑制剂为勃起功能障碍的,一个SAR是从PDE1 / PDE5嘌呤系列引线的开发,其中有适度的PDE5效力和同工酶选择性差。与PDE5的抑制和以类似于西地那非体内活性的化合物( 41 )从这一努力发现的。此外,嘌呤 41 相比于批准的PDE5抑制剂时表现出优异的整体PDE同工酶选择性西地那非,伐地那非,和他达那非,这可能导致更有利的副作用轮廓。

图形抽象

在搜索的PDE5抑制剂为勃起功能障碍的,一个SAR是从PDE1 / PDE5嘌呤系列引线,其具有适度的PDE5的效力和同功酶选择性差显影。的化合物,( 41 )与PDE5抑制和体内活性类似于西地那非从这一努力发现。此外,嘌呤 41 相比于批准的PDE5抑制剂时表现出优异的整体PDE同工酶选择性西地那非,伐地那非,和他达那非,这可能导致更有利的副作用。简介

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