在通过超高效液相色谱人类TPN171代谢的表征/四极时间飞行质谱

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所属分类:临床药物
摘要

TPN171是一个新的有效的嘧啶酮型磷酸二酯酶具有高选择性和长的作用持续时间5(PDE5)抑制剂。它已被用于…

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在通过超高效液相色谱人类TPN171代谢的表征/四极时间飞行质谱

亮点

TPN171是一种新颖的高选择性的磷酸二酯酶5型抑制剂来治疗肺动脉高血压

在人类TPN171的代谢使用首先研究UPLC / Q-TOF MS。

一共有17种代谢产物的检测和鉴定。

七代谢物通过比较确认与

参考物质。TPN171主要后行 N -demethylation, O -depropylation, N 氧化作用,并且在人类中脱氢。

摘要

TPN171是一个新的有效的嘧啶酮5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,具有高选择性和长的作用持续时间。它已被用于从肺动脉高压的痛苦治疗病人d进入I期临床试验在2016年考虑TPN171的潜在治疗价值,它在人体代谢过程中需要药物开发的早期阶段,以待澄清。本研究旨在基于超高效液相色谱/四极杆时间飞行质谱法的人血浆,尿液和粪便样品中TPN171代谢物的表征建立快速和可靠的方法。一共有17点的代谢物,包括14从相I和3从相II代谢反应,进行鉴定和表征。 TPN171被发现是所有血浆,尿液和粪便样品中的主要组分。七种提议代谢物与合成参考标准进行比较验证。 N -demethylation, O -depropylation, N β-氧化和脱氢被证明在人类中TPN171的主要代谢途径,产生代谢物M4,M3,M7-2和M5-3,分别。值得注意的是,M5-3(脱氢产物)和M3(一个 O -depropylation产物)在人血浆中的主要代谢产物,而M5-3(通过脱氢生产)和M7-2(通过[123产生] N 氧化作用)是在人尿中的主要代谢物。另外, O -depropylation产物M3和 N -demethylation产物M4是在人粪便的主要代谢物。在总体上,本研究评估TPN171的代谢命运在人类,这可能会产生后续的研究重点TPN171新陈代谢等PDE5抑制剂的发展显着的好处。

图形抽象

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关键词

TPN171MetabolismUPLC / Q-TOF MSHigh分辨率质量spectrometryMetabolite identification1 [123 ]露露潘和郭爽同等贡献的文章

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